N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
SU 11274((3Z)-N-(3-chlorophenyl)-3-({3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl}methylidene)-N-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide)
CAS: 658084-23-2
化学式: C28H30ClN5O4S
| 中文名 | SU 11274 |
| 英文名 | (3Z)-N-(3-chlorophenyl)-3-({3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl}methylidene)-N-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide |
| 别名 | 化合物SU11274 N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 |
| 英文别名 | SU-11274 SU 11274 PKI-SU11274 (3Z)-N-(3-chlorophenyl)-3-[[3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-N-methyl-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide N-(3-Chlorophenyl)-N-methyl-3-[[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide (3Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-[[3,5-dimethyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2,3-dihydro-N-methyl-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide (3Z)-N-(3-chlorophenyl)-3-({3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl}methylidene)-N-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide N-(3-Chlorophenyl)-N-methyl-3-[[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide SU11274 |
| CAS | 658084-23-2 |
| 化学式 | C28H30ClN5O4S |
| 分子量 | 568.09 |
| InChI | InChI=1/C28H30ClN5O4S/c1-17-25(30-18(2)26(17)28(36)34-12-10-32(3)11-13-34)16-23-22-15-21(8-9-24(22)31-27(23)35)39(37,38)33(4)20-7-5-6-19(29)14-20/h5-9,14-16,30H,10-13H2,1-4H3,(H,31,35)/b23-16- |
| InChIKey | FPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N |
| 密度 | 1.401±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 60 °C时10mg/mL |
| 折射率 | 1.664 |
| 酸度系数 | 11.62±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | orange |
| MDL号 | MFCD08276928 |
| 靶点 | CDK2 FGFR1 Flk1 Met RON |
| 体外研究 | SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时选择性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长，SU11274处理，也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移，按1 μM 和5 μM处理，抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化，及 HGF依赖的细胞增殖和活动，IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞，抑制 HGF诱导的细胞生长，IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理，使细胞周期停在G1期，使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡，按1 μM处理，凋亡达24%。SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞，抑制细胞活力，IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Wang X, et al. Potent and selective inhibitors of the Met [hepatocyte growth factor/scatter factor (HGF/SF) receptor] tyrosine kinase block HGF/SF-induced tumor cell growth and invasion. Mol Cancer Ther, 2003, 2(11):1085-1092.2. Sattler M, et al. A novel small molecule met inhibitor induces apoptosis in cells transformed by the oncogenic TPR-MET tyrosine kinase. Cancer Res, 2003, 63(17), 5462-5469.3. Ma PC, et al. Functional expression and mutations of c-Met and its therapeutic inhibition with SU11274 and small interfering RNA in non-small cell lung cancer. Cancer Res, 2005, 65(4), 1479-1488. |
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.76 ml | 8.801 ml | 17.603 ml |
| 5 mM | 0.352 ml | 1.76 ml | 3.521 ml |
| 10 mM | 0.176 ml | 0.88 ml | 1.76 ml |
| 5 mM | 0.035 ml | 0.176 ml | 0.352 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 - 细胞实验
Cells are exposed to various concentrations of SU11274 in the presence or absence of HGF for 24, 48, and 72 hours. The number of viable cells is determined using the MTT assay or trypan blue exclusion. Cell Cycle and apoptosis are measured by fluorescence-activated cell sorter analysis via propidium iodide staining and Annexin V-positive staining, respectively. (Only for Reference) Cell lines: BaF3.TPR-MET, H69 and H345 cells
最后更新：2023-08-16 21:32:38
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 - 简介
SU 11274是一种化合物，化学名为2-(4-fluorophenyl)-N-(2-methyl-4-quinolinyl)-N-(4-pyridyl) hydrazinecarboxamide。以下是有关SU 11274的一些性质、用途、制法和安全信息：
性质：SU 11274的外观为白色或类白色晶体粉末，具有化学和物理稳定性。
用途：SU 11274是一种小分子激酶抑制剂，主要用于研究和治疗癌症。它作为一种酪氨酸激酶MET（肿瘤相关信号通路的重要成员）的选择性抑制剂，可抑制MET活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和迁移。
制法：SU 11274的制备方法繁多，一种常见的方法是通过多步反应合成。具体而言，它通常通过取代-还原-酰化-氨化-氨化/酰化等步骤来合成。
安全信息：关于SU 11274的安全信息：目前尚无明确的毒性和安全性数据。在使用SU 11274时，应该采取适当的安全防护措施，如佩戴手套、护目镜和实验室外套，以避免皮肤接触和吸入。在使用和处理该化合物时，应遵守实验室安全操作指南和相关法规。
性质：SU 11274的外观为白色或类白色晶体粉末，具有化学和物理稳定性。
用途：SU 11274是一种小分子激酶抑制剂，主要用于研究和治疗癌症。它作为一种酪氨酸激酶MET（肿瘤相关信号通路的重要成员）的选择性抑制剂，可抑制MET活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和迁移。
制法：SU 11274的制备方法繁多，一种常见的方法是通过多步反应合成。具体而言，它通常通过取代-还原-酰化-氨化-氨化/酰化等步骤来合成。
安全信息：关于SU 11274的安全信息：目前尚无明确的毒性和安全性数据。在使用SU 11274时，应该采取适当的安全防护措施，如佩戴手套、护目镜和实验室外套，以避免皮肤接触和吸入。在使用和处理该化合物时，应遵守实验室安全操作指南和相关法规。
最后更新：2024-04-09 20:02:46
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包装: 100mg
规格: 98%
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